ノスカピン（Noscapine）はモルヒネと同じくけしの液汁（アヘン）に含まれる植物アルカロイド性の成分です。
ケシの未熟果実に傷をつけて滲出する乳液を乾燥したものをアヘンと言い、その主成分は麻薬のモルヒネです。アヘンにはモルヒネ以外にも多くのアルカロイドが含まれています。
アヘンから単離された成分としてもっとも古いのがノスカピンで、1803年に単離されています。当時は、アヘンの麻酔・鎮痛作用の成分と考えられて、麻酔睡眠薬を意味するnarcoticからナルコチン（Narcotine）と命名されました。しかし、この成分には麻酔作用や鎮痛作用は無いことが明らかになり、ナルコチンの名称は不適当として、ノスカピンと改称されました。
アヘンに含まれるアルカロイドでは、ノスカピンはモルヒネについで２番目に多く含まれています。

モルヒネは強い麻酔・鎮痛作用があり身体的・精神的依存性があるので、麻薬に指定されています。
一方、ノスカピンには麻酔・鎮痛作用や依存性は無く、強い鎮咳作用があります。
ノスカピンは脳の咳中枢を抑制することによって鎮咳作用を示しますが、麻薬系の咳止め薬と異なり、呼吸を抑制することなく、また習慣性も無いので、『非麻薬性中枢性鎮咳剤』に分類されている医薬品です。咳止め（鎮咳薬）としては1950年代から多くの国で使用されています。
咳中枢とは脳幹の延髄にある咳のコントロール部で、のどや気管支の刺激を受けて咳を起こさせます。ノスカピンは、この咳中枢を抑えることで速効性の鎮咳作用を発揮します。さらに、気管支のけいれん収縮をおさえて、咳をやわらげ呼吸を楽にします。そのような作用から、かぜを含め上気道炎や気管支炎などによる咳の治療に使用されます。
咳止めの龍角散や、総合感冒薬（パブロンゴールド、新ルルAゴールド、エスタック顆粒など）のような大衆薬にも含まれている、極めて安全性の高い薬です。
日本では、数年前まではノスカピン単独の製剤が医薬品として販売されていましたが、現在では単独では販売されていません。咳止めや風邪薬の一つの成分として配合されて使用されています。

最近の研究で、咳止めとして使用される量より多い量のノスカピンを服用すると、抗がん作用があることが報告されています。
がんの代替医療において、乳がん、肺がん、前立腺がん、卵巣がん、脳腫瘍、悪性リンパ腫、白血病など多くのがん種に使用されています。

1958年、米国の国立がん研究所（ National Cancer Institute）における培養がん細胞を使った研究で、ノスカピンががん細胞を殺す作用があることが発見されました。
しかし、この薬の特許は既に切れていたので、がん治療薬として開発は行われませんでした。
1997年、米国アトランタのエモリー大学の研究者が、ノスカピンには細胞の分裂に重要な役割を果たす微小管の働きを阻害する効果があることを発見し、がん治療薬として再び注目を集めました。
細胞が分裂するときに微小管は重要な役割を担っているため、微小管の働きを阻害する薬が抗がん剤として極めて有効であることが知られていたからです。

微小管は細胞骨格を形成する蛋白質であり, チューブリンというタンパク質が集まった管状構造をもっています。 微小管は細胞分裂の時の染色体の移動に重要な役割を果たしています。したがって、微小管の働きを妨げる薬は、がん細胞の細胞分裂を阻害することによって抗がん作用を発揮します。

細胞の微小管に作用する抗がん剤として、パクリタキセル（商品名タキソール）やドセタキセル（商品名タキソテール）などのタキサン製剤，ビノレルビン（商品名ナベルビン）などのビンカアルカロイド製剤があります。タキソールやナベルビンは注射薬ですが、ノスカピンは内服で効果が出るというメリットがあります。
エモリー大学の研究では、ヒトのがん細胞を移植した動物にノスカピンを投与すると、副作用がほとんど出ない量で、３週間で80%も腫瘍が縮小しました。
エモリー大学の研究結果は1998年に発表されましたが、さらにその後の研究では悪性リンパ腫や乳がんや大腸がんなどの他のがんでも有効性が確認されました。
この研究グループの報告によると、ノスカピンは腎臓や肝臓、心臓、骨髄などの臓器にダメージを与えない量で抗腫瘍作用を示すということです。さらに、免疫抑制作用も認められないと報告されています。血液脳関門を通過するので脳腫瘍にも効果があります。
そして、人間における臨床試験でも、前立腺がんや肺がんなど多くのがんで有効性が示され、毒性が少ないことが報告されています。抗腫瘍効果はシスプラチンよりも高いという報告もあります。

細胞分裂するときに必要な微小管の働きを阻害するのであれば、他の抗がん剤と同じような副作用が出ないのは不思議です。最近の研究では、ノスカピンには血管新生阻害作用もあることが報告されています。
がん細胞が低酸素になるとHIF-1αという転写因子が活性化され、この転写因子は血管内皮細胞増殖因子（VEGF）の産生を高めます。VEGFは血管を作る増殖因子です。ノスカピンはHIF-1αの活性化を阻害してVEGFの産生を阻害し、血管新生を抑える作用があると報告されています。

また、ノスカピンはブラジキニンという炎症性伝達物質の産生を抑制する作用が報告されています。ブラジキニンは多くのがん細胞の増殖を促進する作用があるので、ブラジキニンの産生阻害作用も抗がん作用のメカニズムと関連していることが示唆されています。

このように、ノスカピンの抗がん作用には幾つかの作用メカニズムが働いているようです。

咳止めとして使用する場合は、１日量が45〜200mgです。
がんの治療の場合には、さらに多くの量を服用しなければなりませんが、その量はまだ決定されていません。
米国で行われている臨床試験では、1日に1000〜2250mgを３回に分けて服用する投与法が使用されています。
注射や座薬での投与も研究されていますが、ノスカピンは内服で体内への吸収が非常に良いので、経口投与で十分だと考えられてます。注射よりも内服の方が使用しやすく安全性も高いと言えます。

ノスカピンの体内での半減期は4.5時間です。

動物における安全性試験では、ノスカピンは極めて毒性が低いことが報告されています。
大量に服用した場合の副作用としては、吐き気、腹部不快感が数％程度の頻度で発生しています。

1961年に余命数日と診断された末期がん患者にノスカピンを投与した臨床試験がジョンズ・ホプキンス大学で行われていますが、１日3000mgの投与で80%の患者はなんら副作用が認められませんでした。
残りの20%の患者では、軽度の鎮静化と腹部不快感が認められましたが、この研究ではノスカピンを投与しないコントロール群との比較が行われていないため、このような症状がノスカピンの副作用なのか末期がんの症状によるものなのかは不明です。

催奇形性の可能性が否定できないので妊娠中の服用はできません。

ノスカピンは微小管を構成するチュブリンに結合して細胞分裂を阻害します。その結果、細胞分裂を行っているがん細胞を殺す効果を発揮します。 しかし、がん細胞は様々な機序で細胞死（アポトーシス）に抵抗性を獲得し、死ににくくなっています。アポトーシスに対する抵抗性を軽減する方法としてジクロロ酢酸ナトリウムの効果が報告されています。 ノスカピンもジクロロ酢酸ナトリウムも副作用の少ない内服薬で、その作用機序のユニークな点から、他の抗がん剤治療で効果が出なくなった場合の代替治療として試してみる価値はあるかもしれません。 （ジクロロ酢酸ナトリウムの抗腫瘍効果についてはこちらへ）