人間では、アルファリポ酸は主に肝臓で合成されています。内因性のアルファリポ酸の血中濃度は1〜25ng/mlで、ジヒドロリポ酸（DHLA）は33〜145ng/mlと報告されています。
補酵素としての作用には十分な量が体内で合成されています。
しかしながら、アルファリポ酸の産生量は年齢とともに低下し、糖尿病など多くの疾患で、アルファリポ酸の産生は低下します。このため、食事やサプリメントから摂取量を増やす必要があります。
動物性食品では肉類に多く含まれ、植物性食品では、ほうれん草、ブロッコリー、トマト、豆類、米糠などに多く含まれます。」
しかし、食品から摂取される量は少なく、薬効を期待するにはサプリメントからの摂取が必要です。
例えば、サプリメントで１日200〜600mg摂取するのは、食事からの摂取量の1000倍くらいの量に相当します。したがって、アルファリポ酸を治療に使用する場合は、サプリメントからの摂取が必要です。
「αリポ酸＆セレン」のサプリメントに使用されているLAORN構造のアルファリポ酸は、通常のアルファリポ酸と比較して吸収率は3.8倍、抗酸化力は6.8倍の活性を示すので、１日量100mgで通常のアルファリポ酸の600mg以上の抗酸化活性を示します。
糖尿病性神経症にアルファリポ酸を１日600〜1200mgの投与で神経の痛みや感覚低下、麻痺が改善しています。
食後の服用はアルファリポ酸の吸収を低下させるので、通常、食事の１〜２時間前の服用が推奨されています。
内服で吸収は早く30〜60分で血中濃度はピークに達します。
血中の半減期は30分と短く、血中で蓄積することはありません。
１日600mgのアルファリポ酸を３週間連続で注射で投与しても、副作用は認めず、糖尿病性神経症の改善に有効でした。
大量（１日1200mg以上）に投与したときの副作用として、吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、倦怠感、不眠が見られます。
血糖を低下させる作用があるので、血糖降下剤を服用中は注意が必要です
アレルギー反応として発疹やかゆみが見られることもあります。
尿の臭いが強くなることもあります。

セレン（またはセレニウム）は体に必須の微量元素の一つで、セレンの摂取不足はがんや心臓病病の発症リスクを高めることが知られています。
体の抗酸化力を高めるためには、抗酸化物質（ビタミンC,ビタミンE,ポリフェノール,アルファリポ酸,CoQ10など）を取り入れえるだけでなく、体に備わっている抗酸化酵素（活性酸素消去酵素）の働きを高めることも大切です。種々の微量元素が抗酸化酵素の活性に必須であり、その中でセレン（またはセレニウム）は過酸化水素を水と酸素に分解するグルタチオン・ペルオキシダーゼの活性に必要です。セレンを補充することは、体の抗酸化力を高め、老化やがん予防に効果があることが明らかになっています。
私たちの体は肺から取り入れた酸素を利用して、細胞のミトコンドリアでエネルギーであるATPを効率よく生産しています。しかし、その一方で、活性酸素が発生して、細胞のDNAや蛋白質や脂質を酸化するため、老化やがんの原因となります。
このような活性酸素の害を防ぐため、種々の抗酸化酵素や抗酸化性物質といった活性酸素を消去するための防御システムが体には備わっています（図）。

図：活性酸素の生成と消去 活性酸素の生成と消去には種々の微量元素が関与している。セレン(Se)は過酸化酸素を分解するグルタチオン・ペルオキシダーゼの活性に必要

酸素（O₂)がエネルギー産生や種々の酵素反応や炎症細胞の活動に使われると、電子が一個余分についたスーパーオキシド（Ｏ_２⁻）が発生します。スーパーオキシドはスーパーオキシド・ディスムターゼ（SOD）という抗酸化酵素によって過酸化水素（H₂O₂)に変換され、さらにカタラーゼやグルタチオン・ペルオキシダーゼによって水と酸素に変わります。
過酸化水素が鉄や銅イオンなどと反応して生成されるヒドロキシ・ラジカル（・OH)は酸化力が極めて強いため、細胞の酸化障害の主要な原因となっています。したがって、過酸化水素を片っ端から水と酸素に変換してくれるグルタチオン・ペルオキシダーゼの働きを高めてやることは、体の酸化障害を予防する有効な手段となります。
グルタチオンは3つのアミノ酸（グルタミン酸、システイン、グリシン）から成る物質で、細胞内に大量に存在します。グルタチオンの中のシステインに含まれるSH基が電子供与体となり、フリーラジカルに電子を与えて安定化させる働きがあります。
細胞内には還元型グルタチオン（GSH）として存在し、電子を与えたあとは２量体（GSSG：酸化型グルタチオン）に変化して安定になるため、フリーラジカルによる電子の連続的な奪い合いを止めることができます。酸化型グルタチオン（GSSG）はグルタチオン・レダクターゼがNADPHからの電子をGSSGに転移してGSHに戻ります。
この還元型グルタチオンを電子供与体として過酸化水素を水と酸素に分解したり、脂質過酸化物を還元して無毒化するのがグルタチオン・ペルオキシダーゼです。
グルタチオン・ペルオキシダーゼはフリーラジカルや活性酸素に対する生体防御において重要な役割を担っています。この酵素はセレンをセレノシステイン（アミノ酸の一種のシステインに含まれるイオウ原子がセレニウムに置き換わっている）の形でその酵素活性部位に持っています。血漿中のグルタチオン・ペルオキシダーゼ量はセレン欠乏の指標として測定されています。つまり、セレンが欠乏するとグルタチオン・ペルオキシダーゼの量が減って体の抗酸化力が低下することになります。
セレンが必要な蛋白質はグルタチオン・ペルオキシダーゼ以外にも、チオレドキシン還元酵素（thioredoxin reductase）など25種類くらいあると言われていますので、セレニウムの欠乏は抗酸化力の減弱だけでなく、様々な細胞の働きに支障がでてきます。セレンが欠乏すると酸化ストレスにたいする抵抗力がなくなり、免疫力も低下して感染症にかかりやすくなります。セレンは精子の運動能を高める作用や心臓疾患や白内障を予防する効果も知られています。体の抗酸化力を高めて、脂質の過酸化を抑制することによって動脈硬化の進展を抑えます。

動物に様々な発がん物質を投与してがんを発生させる実験で、セレンの発がん予防効果が示されています。人間の疫学研究でも、セレンの摂取量とがんの発生率が逆相関することが報告されています。たとえば、土壌中のセレン濃度が高い地域ほどがん発生率が少ないという研究がアメリカから発表されています。セレン濃度が高い地域に育つ農作物はセレンの含量が多く、それを食べる住民の血中セレン濃度も高くなって体の抗酸化力が増すことががん予防につながると予想されています。血中セレンの濃度が高いと、活性酸素や発がん物質によるDNAのダメージが軽減して発がんが抑えられると考えられています。
セレノメチオニンの形で１日200μgのセレンをサプリメントとして服用すると、全がんの死亡率が半分に減少することが報告されています。この研究では、前立腺がん、肺がん、大腸がんの発生率が低下することも明らかになっています。（JAMA 276:1957-1963, 1996）
セレンの投与によって消化器系のがんや膀胱がんの発生率が低下することも報告されています。
がんの治療（手術や放射線）中には、がん細胞に対する細胞性免疫の応答性は低下しますが、1日200μｇの亜セレン酸ナトリウム（sodium selenite）の補充を行うと、細胞性免疫の応答性は増強するという報告があります。セレンはナチュラルキラー細胞の活性を高め、Tリンパ球の数を増やし、インターフェロンの産生を高めるなど、免疫力を総合的に高める効果があります。
セレンには抗酸化力や免疫力の増強だけでなく、がん細胞のシグナル伝達系に作用して、細胞増殖を抑え、細胞死（アポトーシス）を誘導する効果があることも報告されています。DNA修復酵素の発現を高める効果も報告されています。
　抗酸化力を増強するため、がんの化学療法や放射線療法の毒性を軽減し、がん治療の効果を高めることも期待できます。したがって、がんの治療や再発予防においては、１日200マイクログラム程度のセレンを補充することは有効と言えます。
セレンは海藻や穀物や肉など多くの食品に含まれています。ニンニクにはセレンが豊富に含まれていてニンニクのがん予防効果の一部はセレンが関連しています。
健康維持や病気の予防のためにセレンは１日50〜200マイクログラムが必要といわれています。日本では、通常の食事で必要量のセレンは摂取できていると言われています。しかし、食事からの摂取が不足しがちながん患者さんの場合は、１日200μg程度までの補充は有用と考えられます。セレンを添加した培養液で増殖させたパン酵母を使ったサプリメントはセレンの他に多くの微量元素やビタミンなども豊富です。
１日に100-200マイクログラム のセレンは発がん物質によるDNAの変異や酸化障害を抑制し、発がん抑制やがんの進展予防に有効と報告されています。ただし、400マイクログラム以上の過剰の摂取は有害である可能性も指摘されています。